成果名称: 中药及天然产物药理活性评价--苦茶植物来源黄嘌呤生物碱降脂作用及促进线粒体β-oxidation的机制研究
完成单位: 暨南大学
主要人员: 何蓉蓉
介绍:     本项目"中药及天然产物药理活性评价--苦茶植物来源黄嘌呤生物碱降脂作用及促进线粒体β-oxidation的机制研究"是由来自广东省自然科学基金的项目。 本项目主要有以下几方面的研究结论:
 (1)Theacrine能改善食源性肥胖小鼠的肥胖状态,其减肥作用与SirT3介导的LCAD乙酰化减少及UCP1表达增加相关。
 (2)Theacrine能促进小鼠肝脏内ATP生成及激活棕色脂肪促进产热,其促进能量代谢的作用可能与Theacrine增强细胞脂肪酸氧化利用相关。
 (3)Theacrine对SirT3蛋白产生激活作用,其激活作用并不依赖于cAMP/PKA/CREB信号通路,而很可能是一个直接激活的过程。
     该项目获得的主要成果有:申请中国发明专利3项,在国际国内学术会议上与同行专家交流项目成果(会议交流6次),并在国际期刊上发表相关的研究结果(SCI论文15篇),培养博士2名,硕士5名。
    在该项目的成果之上,我们获得国家科技重大专项-"重大新药创制"专项(NO. 2013ZX09103002-018)的资助,对该候选化合物进行一类新药临床前研究:对theacrine的制备和制剂工艺、主要药效学、作用机制、毒理学、一般药理学、药代动力学和稳定性试验等开展进一步的研究工作,完成theacrine成药性评价和部分临床前研究工作,获得经规范的成药性评价的候选新药,为其进入临床前研究奠定基础。
批准登记号: 粤科成登(2)字【2018】0375
登记日期: 2018-10-15
研究起止时间: 2012.10 至2016.10
所属行业: 卫生和社会工作
所属高新技术类别:
评价单位名称: 广东省科学技术厅
评价日期: 2017.03.01