| 成果名称: | 治疗帕金森病的候选新药Theacrine（特咖宁）的研究与开发 |
| 完成单位: | 暨南大学 |
| 主要人员: | 何蓉蓉、栗原博、李怡芳、高昊、孙平华、李沙、毛中伏、汪婷美、吴燕萍、欧阳淑桦、揭冲、万欣、黎昭、翟羽佳、胡丹、王国恩、林君铭 |
| 介绍: | 本项目"治疗帕金森病候选新药 Theacrine 的研究与开发"，来源自国家十二五"重大新药创制"科技重大专项中的项目，本课题围绕严重危害人类健康的重大疾病--神经退行性疾病的治疗，开展新药候选药物研究。 本项目有如下优势和特点：①.抗帕金森病症状效果显著： Theacrine 对帕金森病小鼠 的运动症状有明显的改善作用， 对黑质多巴胺能神经元有明显的保护作用。②.靶点新颖：分子靶点研究发现 theacrine 对腺苷 A2A 受体具有显著的拮抗作用， 并具有广泛的神经保护作用。A2A 受体是目前国内外研究的热点，且暂无同类药物上市。③.制备工艺简单有效、成本低：本课题组采用野生或栽培变种苦茶 Camellia assamica var. kucha 为原料，化合物提取率达原植物重量的 2%，制备得到的化合物纯度达到 98%以上，该方法操作简单、工艺稳定、成本低，适于工业化生产。④.毒副作用低：小鼠急性毒性和大鼠长期毒性结果表明其安全性高。⑤.具有知识产权保护： theacrine 生产制备工艺已获专利授权(ZL 200410077237.6)，其治疗帕金森作用的功能专利也已申请专利(20110517)，专利权均归属本项目申请单位暨南大学。 本项目在原有工作基础上，对 Theacrine 的制备和制剂工艺、主要药效学、作用机制、毒理学、一般药理学、药代动力学和稳定性试验等开展进一步的研究工作，完成 Theacrine 的成药性评价和部分临床前研究工作，获得经规范的成药性评价的治疗帕金森病候选新药，为其进入临床前研究奠定基础。 |
| 批准登记号: | 粤科成登（2）字【2018】0384 |
| 登记日期: | 2018-10-17 |
| 研究起止时间: | 2013.01 至2016.12 |
| 所属行业: | 卫生和社会工作 |
| 所属高新技术类别: | |
| 评价单位名称: | 国家卫生计生委医药卫生科技发展研究中心 |
| 评价日期: | 2017.12.12 |
