成果名称: 鸡球虫药物靶标:5-磷酸脱氧木酮糖还原异构酶的功能研究
完成单位: 广东省农业科学院动物卫生研究所,广东出入境检验检疫局
主要人员: 廖申权,陈志虹,邓艳,刘田,陈秀琴,张伟
介绍:

    本项目名称:鸡球虫药物靶标:5-磷酸脱氧木酮糖还原异构酶的功能研究;项目编号:S2013040015220;课题来源:广东省自然科学基金;计划类别:博时启动项目,省级投入3万元。鸡球虫病是严重危害养殖业发展的寄生性原虫病。目前临床上,鸡球虫病的防治主要依靠抗球虫药物使用,但长期大量的药物使用导致严重的耐药性和药物残留问题,生产实际亟待解决鸡球虫耐药性问题,研制新型抗球虫药物成为亟待解决的问题。

     本项目应用生物信息学和比较基因组学技术注释、拼接了柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella)类异戊二烯合成途径关键酶——5-磷酸脱氧木酮糖还原异构酶(1-deoxy-D- xylulose-5-phosphate reductoisomerase, DXR)的基因序列,并利用分子生物学技术克隆获得完整编码序列,进行重组表达、纯化,获得目的蛋白;利用生化分析方法,结合响应曲面法分析rEtDXR的最适酶反应条件为pH 6.54, Mg2+离子浓度5.07 mM;利用酶动力学分析发现rEtDXR对DXP的Km=15.41±3.11 μM,Vmax=1.33±0.049 mmol/min/mg。根据其抑制动力学特征,测得FR900098对EtDXR的IC50=234.86±15.23 μM,磷胺霉素衍生物FR900098对EtDXR具有一定的抑制作用;本研究建立了以E. tenella为药物靶标的体外抑制剂筛选模型,为研发新型抗球虫药物奠定了理论基础。

批准登记号:
登记日期: 2019-02-27
研究起止时间: 2013-10-01至2015-10-31
所属行业: 农、林、牧、渔业
所属高新技术类别: 现代农业
评价单位名称: 广东省科学技术厅
评价日期: 2015-11-11