课题来源：广东省重点领域研发计划项目新药创制专项2019B020201005 背景：如何设计合成高效、新型的手性催化剂，探讨配体和催化剂设计的规律，解决手性催化剂的选择性和稳定性，以及研究手性催化剂的设计、筛选、负载和回收的新方法是不对称催化研究领域面临的新挑战。

技术原理及性能指标：合成了两个系列的催化剂体系：D-BIMAH催化剂、P-BIMAH催化剂，对催化剂的性能方面加以改善，提高催化活性和产物对映体过量。根据仿生学的原理，开发了DHP催化剂能够实现转移氢化的特性，以避免使用过渡金属络合物，同时引入手性四氢吡咯衍生物，以实现催化转移氢化反应中对立体构型的控制。

技术的创造性与先进性：（1）绿色合成催化剂、无重金属残留：（2）工艺成本低：（3）催化剂的转化率和对映选择性高（4）反应后处理简单。

技术的成熟程度，适用范围和安全性：工信部电子第五研究所技术就绪度报告显示该项目技术达到9级。该催化剂适用于医药手性产品的合成开发。其中BIMAH催化剂分子量较大，能简单的通过过滤除去催化剂及过渡金属，降低药物中间体的金属残留风险；而DHP手性催化剂，不使用过渡金属催化剂，属于有机催化的范畴。

应用情况：项目开发的三类催化剂已在阿普斯特、阿瑞匹坦药物的手性中间体中得到应用，产品质量稳定。非金属绿色催化剂的开发，有效避免过渡金属残留，绿色环保，非常符合手性药物领域的绿色发展理念，适应性强。