1. 课题来源与背景
1.1 课题来源：广东省科技计划科技基础条件建设领域项目：广东省中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室(2016B030301004)。
1.2 背景： 中药和天然药物来源的创新药物研究是适合中国国情的新药研发之路。中药药效物质基础不清是长期困扰中药现代化的关键问题。广东省有丰富的中药资源和规模化的中药产业，但创新药物寥寥无几、名优中成药科学内涵低，严重制约我省中药产业的发展。因此，加强中药药效物质基础和创新药物的研发，以及相关的科技基础条件建设，对促进我省中医药产业的自主创新和持续发展具有重要意义。 本实验室采用现代科学技术方法，对中药和天然药物的活性成分及其应用开展了系统研究，在中药和天然药物化学成分、创新药物发现、质量标准及名优中成药二次开发等方面开展一系列的研究，取得了明显的社会和经济效益。

2. 技术原理及性能指标
本实验室围绕岭南中草药的药效物质基础、质量标准、创新药物研发及名优中成药的二次开发开展了系统研究，主要性能指标如下：①对龙脷叶、一叶萩等180余种中药和天然药物的活性成分进行了系统研究，分离鉴定4800余个天然化合物，其中新化合物1300余个、新骨架结构120余类，20个化合物被Nat Prod Rep评为热点化合物。以上发现不仅明确了这些中药和天然药物的物质基础，而且丰富了天然产物的结构类型。②发展了强脂溶性立体异构体的分离纯化技术，开发了间苯三酚类衍生物、一叶萩型生物碱等天然产物的仿生合成策略，构建了天然化合物样品库，为中药质量标准建立和创新药物研发提供了对照品和化学实体。③发现新药先导化合物30余个，获得结构新颖、药效显著、机制明确的新药候选物10余个，其中奥兰替胃康片(枳实总黄酮苷)等2个新药品种已完成III期临床试验，正在申请新药证书，均显示了良好的开发前景。④构建了基于特征性化学成分的中药质量控制体系，制定或完善了龙脷叶等系列中药材的质量标准，被《中国药典》和《广东省中药材标准》收录。明确了喜炎平注射液、参芪扶正注射液等10余种名优中成药的药效物质基础和作用机制，并制定了新的质量控制标准，提升了这些名优中成药的科学内涵、产品质量和市场竞争力。近三年，共新增销售额90余亿元、新增利润10余亿元，经济效益显著。⑤发表SCI收录论文370余篇，其中IF>5的高水平论文86篇；获授权国际发明专利5件、中国发明专利31件；主编或参编专著10部；获国家级和省部级等等各类奖励12项。培养了包括国家杰青、教育部长江学者特聘教授、广东省百名南粤杰出人才、国家优秀青年科学基金获得者、青年长江学者、国家“万人计划”青年拔尖人才等一批优秀科技人才，并培养博士后40名、博士和硕士研究生近500名。本实验室的研究团队还入选首批“珠江人才计划”本土创新团队。以本实验室为依托，暨南大学药学学科成功入选国家“双一流”建设学科。

3. 技术的创造性与先进性

本实验室在中药和天然药物化学成分、创新药物发现、质量标准和名优中成药的二次开发等方面取得了创新性的研究成果。与当前国内外同类技术相比较，本实验室的研究工作系统性和创新性强，社会和经济效益明显，研究成果整体已达到了国际领先水平。

4. 技术的成熟程度，适用范围和安全性

本实验室中强脂溶性立体异构体分离纯化技术、间苯三酚类衍生物、一叶萩型生物碱等天然产物的仿生合成策略尚处于实验室应用和试验阶段；研发的2个新药品种已完成III期临床试验，正在申请新药证书，具有良好的开发前景；构建的天然化合物样品库和基于特征性化学成分的中药质量控制的技术成熟度较高，已经被科研院所、药检机构、企业应用于新药筛选、指导生产和质量控制水平提升。本实验室构建的技术可适用于中药和天然药物化学成分研究、质量标准、创新药物研发及相关产品研发等。

5. 应用情况及存在的问题

①应用情况：本实验室构建的天然化合物样品库，已被本校或其他科研机构用于抗菌、抗肿瘤、抗病毒等活性化合物的筛选，从中发现了多个具有显著生物活性化合物，具有良好的开发前景；基于特征性化学成分的中药质量控制体系，已经被药检机构、企业应用于指导生产和质控，并产生了明显的社会和经济效益。②存在的问题：本实验室研发的周细胞靶向肿瘤血管破坏剂候选新药长春碱衍生物Z-GP-DAVLBH等候选新药尚处于临床或临床前研究阶段，应尽快推进研发进程，加快研究成果转化。

6. 历年获奖情况

本实验室在项目执行期内共获国家级和省部级等各类奖励12项，具体如下：
①获2017 年度国家科学技术进步奖二等奖1项、2018年度国家教学成果二等奖1项；②获2016 年度和2018年度广东省科学技术奖一等奖各1项、2018年度高等学校科学研究科技进步二等奖1项、2017年度广东省教育教学成果奖一等奖1项、2016年度中国专利优秀奖1项；③获2018年度中国药。